Os fitoquímicos presentes na Espinheira Santa são os responsáveis pelas suas atividades biológicas no organismo humano, são terpenos, triterpenos, taninos e alcaloides. Ela possui boas quantidade de taninos, especialmente epigalocatequina, que têm poder cicatrizante de lesões ulcerosas no estômago por controlar a produção de ácido clorídrico no órgão. Os taninos também são poderosos antissépticos por paralisar as fermentações gastrintestinais. Os óleos essenciais, especialmente o fridenelol, estão presentes na espinheira santa. Este óleo se destaca pelo efeito gastroprotetor. Por fim, a planta possui em sua composição os ácidos tônico e silícico, que possuem ação antisséptica e cicatrizante.
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